Melanotan-II galvenokārt iedarbojas, saistoties ar melanokortīna-1 receptoru (MC1R), ar G proteīnu savienotu receptoru, kas plaši izplatīts uz ādas melanocītu virsmas.

Saistoties ar MC1R, Melanotan-II aktivizē G proteīnus, kas savukārt stimulē adenililciklāzi, izraisot paaugstinātu cikliskā adenozīna monofosfāta (cAMP) intracelulāro līmeni. Darbojoties kā otrais vēstnesis, cAMP aktivizē proteīnkināzi A (PKA); Pēc tam PKA veicina tirozināzes gēna ekspresiju un tirozināzes aktivitāti, fosforilējot virkni pakārtotu mērķa proteīnu. Tirozināze ir galvenais melanoģenēzes enzīms, kas katalizē pakāpenisku tirozīna oksidēšanos līdz DOPA un pēc tam par melanīnu. Turklāt Melanotan-II var ietekmēt melanocītu proliferāciju, diferenciāciju un melanīna sintēzi un sekrēciju, modulējot citus signalizācijas ceļus, piemēram, fosfolipāzes C (PLC) – proteīnkināzes C (PKC) ceļu.

Ir konstatēts, ka Melanotan{0}}II ne tikai ietekmē melanocītus, bet arī modulē seksuālo uzvedību. Pamatmehānismi, iespējams, ietver neirotransmiteru (piemēram, dopamīna un slāpekļa oksīda) regulēšanu centrālajā nervu sistēmā, lai gan ir nepieciešami turpmāki pētījumi, lai pilnībā noskaidrotu šos procesus.